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GW 4869(hydrochloride hydrate)外泌体抑制剂
产品货号:52321ES05
产品规格:2 mg
产品价格:¥ 1355.00
类别:外泌体分离与鉴定

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  • 产品信息

    产品名称

    产品编号

    规格

    价格(元)

    GW 4869 (hydrochloride hydrate)外泌体抑制剂

    52321ES05

    2 mg

    1355.00

    52321ES08

    5 mg

    1955.00

    52321ES10

    10 mg

    3355.00


    产品描述

    GW 4869是一种具有细胞渗透性、非竞争性的N-Smase(中性鞘磷脂酶)抑制剂外泌体抑制剂),IC50值为1 μM。它对N-SMase具有选择性,在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。它能阻断神经酰胺介导的多泡体萌芽从而抑制多泡体释放外泌体,是常用的抑制外泌体生成的药物。研究发现,GW4869在体内通过阻止外来体分泌减少淀粉样斑块形成,在达到抑制nSMase2引起的生理效应的浓度(即有效浓度)下,GW4869具有较少毒性[1]


    产品性质

    产品名称Product Name

    GW 4869 (hydrochloride hydrate)

    CAS号(CAS NO.)

    6823-69-4

    分子式(Formula)

    C30H28N6O2 · 2HCl

    分子量(Molecular Weight)

    577.50

    纯度(Purity)

    ≥ 99%

    溶解性(Solubility)

    DMSO:~1.5 mM,不溶于水和乙醇。

    结构式(Structure)

    图片.png
     


    运输和保存方法


    冰袋运输。粉末
    -20 ℃保存,3有效4 ℃保存2有效储存液-80 ℃保存,6个月有效;-20 ℃保存,1个月有效。


    注意事项


    1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


    使用浓度

    存储液配制:DMSO配制成1.5 mM储存液,储存于-80 ℃或-20 ℃。

    GW 4869常见使用浓度为10~20 μM。具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。


    相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

    (一)细胞实验

    先将MCF7细胞接种在10 mL含有10%血清的RPMI 1640培养基中培养,待细胞数量达到1.7 × 106/10-cm培养皿时,将培养基更换为7 mL 含2% FBS和25 mM Hepes(pH 7.5)的RPMI 1640培养基,在培养箱中孵育2 h。同时将GW6849用DMSO配制成1.5 mM储存液,储存于-80 ℃。在使用前,加入5% MSA到GW4869储存液中进行溶解,此时GW4869的浓度为1.43 mM。将悬浮液充分混合,并置于37 ℃加热,直至澄清。然后将GW4869抑制剂加入到细胞培养基中,工作液浓度范围:10-20 μM,处理细胞30分钟。
        实验结果发现,细胞实验中GW4869抑制N-SMase,并不显著地破坏TNF诱导的NF-κB易位入核。通过检测核浓染、caspase激活、PARP的降解以及台盼蓝吸收发现,GW4869能以浓度依赖方式保护细胞免于死亡,同时显著抑制细胞色素C从线粒体中的释放以及caspase9的激活,因此N-SMase的激活应位于线粒体线粒体功能障碍的上游。[2]

    (二)体内实验

    按大约1.25 mg/kg剂量的GW4869试剂,处理完全缺失nSMase2活性的小鼠(遗传背景:C57BL/6J小鼠)。一段时间收,发现全身用药(GW4869)并不改变肝脏、心脏或骨骼肌中神经酰胺或鞘磷脂的含量,但减少了脑中神经酰胺的含量、增加了鞘磷脂含量。通过GW4869抑制nSMase2可延缓学习,在给小鼠使用GW4869后,没有减少其在反复训练后找到隐蔽平台的延迟,说明它们对应用空间线索进行导航的学习障碍。[3]

    参考文献

    [1] Dinkins MB, et al. Neurobiology of Aging. Exosome reduction in vivo is associated with lower amyloid plaque load in the 5XFAD mouse model of Alzheimer's disease .2014, 35(8):1792-800.

    [2] Luberto C, et al. Inhibition of tumor necrosis factor-induced cell death in MCF7 by a novel inhibitor of neutral sphingomyelinase .J Biol Chem. 2002, 277(43):41128-39.
    [3] Tabatadze N, et al. Inhibition of neutral sphingomyelinase-2 perturbs brain sphingolipid balance and spatial memory in mice。J Neurosci Res. 2010, 88(13):2940-51.


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